новини

Будучи скелетною структурою багатьох біологічно активних природних продуктів і ліків (таких як засіб, що пригнічує кашель, дексаметадин), моралан можна отримати з ключових проміжних похідних 1-бензилоктагідроізохіноліну шляхом тристадійної хімічної реакції. Методи синтезу проміжної сполуки включають класичне розділення, асиметричне каталітичне гідрування перехідного металу та десематизація циклогексаміноксидази та бораміну, але ці методи, як правило, мають недоліки, такі як погана стереоселективність, висока вартість виробництва, погана атомна економіка або серйозне забруднення навколишнього середовища.

Тяньцзіньський інститут промислової біотехнології, дослідник Китайської академії наук Чжу Дуймін, Ву Ця очолюють групу з біокаталізу та екологічної хімії, використовуючи антиподальне селективне зменшення імінередуктази (імінредуктази, IRED) серії альфа-, бета-ненасичених імінів (1 – бензил шість). похідні ізохіноліну водню), успішне отримання відповідних похідних ізохіноліну 1-бензил-восьми, для цього класу синтезу сполук забезпечує ефективний метод біологічного каталізу.

agfd

У цьому дослідженні бібліотека імінредуктази була перевірена з використанням субстрату-попередника декстрометорфану, і було виявлено, що два з ферментів показали найвищу та комплементарну стереоселективність, з пропускною здатністю енантіомеру до 98% (S) та >. Каталітичний ефективність становила 5,4×10-2 і 24,1×10-2 с-1 мм-1, відповідно. На цій основі була встановлена ​​лабораторна реакція приготування, і вихід продукту розділення становив 74% і 80% відповідно. Згодом був отриманий фермент з вищою просторовою адаптивністю при отриманні похідних, що містять різні замісники в p-положенні та орто-положенні субстратів-попередників, який міг отримати високу стереоселективність і вихід розділення для всіх восьми субстратів і мав значні конкурентні переваги перед існуючі методи синтезу цих сполук.

Дослідження було підтримано Національним природничим науковим фондом Китаю (21778072) і науково-технічною комісією Тяньцзіня (15PTCYSY00020 і 15PTGCCX00060). Дослідження нещодавно було опубліковано в журналі Advanced catalysis & catalysis і було обрано гарячою темою бікаталізу. .Яо Пейюань, асоційований науковий співробітник Тяньцзінського технологічного інституту, і Сюй Цзефей, аспірант, є співавторами статті.


Час публікації: 28 травня 2020 р